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“LDL-c（低密度脂蛋白）是动脉粥样硬化性疾病的致病性危险因素，不同风险等级个体 LDL-c目标值也有所不同，而PCSK9抑制剂设定的目标就是LDL-c，且从目前公布的三期临床数据来看，12周LDL-c水平显著下降，降幅高达70%，可见降脂的疗效是有保障的，无论是从基线下降幅度还是具体下降数值，和同类进口药物相比达到了类似的效果，从而使患者能够受益。”7月27日，北京地坛医院内分泌科副主任李新刚在接受人民日报健康客户端记者采访时表示。

近日，信达生物公布了托莱西单抗三期临床研究结果，高胆固醇血症患者在使用托莱西单抗12周后，LDL-c水平显著下降，降幅高达68.9%。据悉，托莱西单抗已于2022年06月13日申请上市，有望成为首个国产PCSK9抑制剂。

根据2020版《中国居民营养与慢性病状况报告》调查数据显示，目前我国已有近1亿人患有高胆固醇血症。且在今年的中国高胆固醇血症筛查与干预新靶点研究湖南省启动会上提出，高胆固醇血症是导致动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 的重要且可控的危险因素。我国高胆固醇血症的患病率高达4.9%且呈现持续上升趋势，因此，预计在2010年至2030年间将导致我国新增920万心血管事件。高胆固醇血症已经成为居民健康的重大阻碍之一。

李新刚表示，按照我国2018年全国调查结果显示，18岁以上成人血脂异常总患病率为35.6%，其中高TC（总胆固醇）血症（TC≥6.2 mmol/L）患病率的增加最为明显。从数据来看，大众对于血脂的关注还远不及糖尿病、高血压等疾病。

“近年来，PCSK9抑制剂类药物的上市，给临床医生提供了新的选择。”中国航天科工集团七三一医院心血管内科副主任白静告诉人民日报健康客户端记者，大多数患有心脑血管疾病的患者都需要长期使用降脂药加强血脂控制，做好二级预防。在这类抑制剂药物没有出来之前，临床上首选他汀类药物来控制高胆固醇血症患者的胆固醇值。早前单用最强效的他汀类药物降脂效果最大能达50~60%，但很多患者在足量使用他汀情况下LDL-c仍然难以控制到达标范围，后来联合依折麦布片使用，降幅能达60~70%。

据信达生物公开三期临床研究数据显示，托莱西单抗除了能够降低低密度脂蛋白胆固醇水平，对于非高密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇，载脂蛋白B升高的问题，也都有显著的调节降低效果。除此之外，托莱西单抗对于脂蛋白a升高也有很好的改善作用，从初始治疗到12周后，托莱西单抗组的脂蛋白a水平平均下降了45.4%。

“从降脂的幅度来看，PCSK9制剂超越了所有他汀类口服药，但它并不是为了替代口服药，而是要用来联合使用，让更多胆固醇水平特别高的患者能够强效降脂，提升血脂控制达标率。”白静表示，国产PCSK9抑制剂正处于三期临床，但是进口PCSK9抑制剂已经在临床使用多年。且被欧洲以及美国、中国等多国降脂指南推荐用于家族性高胆固醇血症患者，以及当服用他汀后仍不达标的高危、极高危冠心病风险患者。

“PCSK9制剂每两周皮下注射一次，在使用方面也没有那么频繁，可以一定程度上提高患者用药依从性与持续性，很大程度保证了治疗效果。”李新刚指出，但在药物安全性、不良反应等仍需进一步观察及研究随访。

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